1. FÁRMACO
Fármaco (del griego φάρμακον) es toda sustancia química purificada utilizada en la prevención, diagnóstico, tratamiento, mitigación y cura de una enfermedad; para evitar la aparición de un proceso fisiológico no deseado; o para modificar condiciones fisiológicas con fines específicos.
Un fármaco, de acuerdo con la farmacología, es cualquier sustancia que produce efectos medibles o sensibles en los organismos vivos y que se absorbe, puede transformarse, almacenarse o eliminarse.
Esta definición se acota a aquellas
Los fármacos pueden ser sustancias creadas por el hombre o producidas por otros organismos y utilizadas por el hombre. De esta forma, hormonas, anticuerpos, interleucinas y vacunas son considerados fármacos al ser administrados en forma farmacéutica. En resumen, para que una sustancia biológicamente activa se clasifique como fármaco, debe administrarse al cuerpo de manera exógena y con fines médicos.sustancias de interés clínico, es decir aquellas usadas para la prevención, diagnóstico, tratamiento, mitigación y cura de enfermedades, y se prefiere el nombre de tóxico para aquellas sustancias no destinadas al uso clínico pero que pueden ser absorbidas accidental o intencionalmente; y droga para aquellas sustancias de uso social que se ocupan para modificar estados del ánimo.
Los fármacos se expenden y utilizan principalmente en la forma de medicamentos, los cuales contienen el o los fármacos prescritos por un facultativo en conjunto con excipientes.
FARMACOLOGÍA
La farmacología (del griego, pharmacon (φάρμακον), fármaco, y logos (λόγος), ciencia) es la ciencia que estudia el origen, las acciones y las propiedades que las sustancias químicas ejercen sobre los organismos vivos. En un sentido más estricto, se considera la farmacología como el estudio de los fármacos,sea que ésas tengan efectos beneficiosos o bien tóxicos. La farmacología tiene aplicaciones clínicas cuando las sustancias son utilizadas en el diagnóstico, prevención, tratamiento y alivio de síntomas de una enfermedad.
También se puede hablar de farmacología como el estudio unificado de las propiedades de las sustancias químicas y de los organismos vivientes y de todos los aspectos de sus interacciones, orientado hacia el tratamiento, diagnóstico y prevención de las enfermedades.
La farmacología como ciencia abarca el conocimiento de la historia, origen, y uso de los fármacos, así como sus propiedades físicas y químicas, asociaciones, efectos del fármaco sobre el organismo, y efectos del organismo sobre el fármaco (absorción, distribución, biotransformación y excreción). Otra aplicación de la farmacología se da en la agricultura para acelerar crecimiento de las plantas y eliminar las plagas.
La farmacología es una de las ciencias farmacéuticas principales, siendo una aplicación química de una mezcla entre biología molecular, fisiología/fisiopatología, biología celular y bioquímica. Aunque la farmacología destaque sobre las otras ciencias farmacéuticas, no es más importante que las otras (química farmacéutica, farmacognosia, botánica farmacéutica, fitoquímica, etc.). Todas ellas se apoyan mutuamente y resulta muy infrecuente que una trabaje aislada de las demás.
Destino de los fármacos en el organismoCualquier sustancia que interactúa con un organismo viviente puede ser absorbida por éste, distribuida por los distintos órganos, sistemas o espacios corporales, modificada por procesos químicos y finalmente expulsada.
· Absorción: Para llegar a la circulación sanguínea el fármaco debe traspasar alguna barrera dada por la vía de administración, que puede ser: cutánea, subcutánea, respiratoria, oral, rectal, muscular, vía ótica, vía oftálmica, vía sublingual. O puede ser inoculada directamente a la circulación por la vía intravenosa. La farmacología estudia la concentración plasmática de un fármaco en relación con el tiempo transcurrido para cada vía de administración y para cada concentración posible, así como las distintas formas de uso de estas vías de administración.
· Distribución: Una vez en la corriente sanguínea, el fármaco, por sus características de tamaño y peso molecular, carga eléctrica, pH, solubilidad, capacidad de unión a proteínas se distribuye entre los distintos compartimientos corporales. La farmacología estudia como estas características influyen en el aumento y disminución de concentración del fármaco con el paso del tiempo en distintos sistemas, órganos, tejidos y compartimientos corporales, como por ejemplo, en el líquido cefalorraquídeo, o en la placenta.
· Metabolismo: Muchos fármacos son transformados en el organismo debido a la acción de enzimas.
Esta transformación puede consistir en la degradación; (oxidación, reducción o hidrólisis), donde el fármaco pierde parte de su estructura, o en la síntesis de nuevas sustancias con el fármaco como parte de la nueva molécula (conjugación). El resultado de la biotransformación puede ser la inactivación completa o parcial de los efectos del fármaco, el aumento o activación de los efectos, o el cambio por nuevos efectos dependientes de las características de la sustancia sintetizada. La farmacología estudia los mecanismos mediante los cuales se producen estas transformaciones,
· Excreción: Finalmente, el fármaco es eliminado del organismo por medio de algún órgano excretor. Principalmente está el hígado y el riñón, pero también son importantes la piel, las glándulas salivales y lagrimales. Cuando un fármaco es suficientemente hidrosoluble, es derivado hacia la circulación sanguínea, por la cual llega a los riñones y es eliminado por los mismos procesos de la formación de la orina: filtración glomerular, secreción tubular y reabsorción tubular. Si el fármaco, por el contrario, es liposoluble o de tamaño demasiado grande para atravesar los.
FARMACODINÁMICA
los tejidos en que ocurre, la velocidad de estos procesos y los efectos de las propias drogas y sus metabolitos sobre los mismos procesos enzimáticos.
En farmacología, la farmacodinámica o farmacodinamia, es el estudio de los efectos bioquímicos y fisiológicos de los fármacos y de sus mecanismos de acción y la relación entre la concentración del fármaco y el efecto de éste sobre un organismo. Dicho de otra manera: el estudio de lo que le sucede al organismo por la acción de un fármaco. Desde este punto de vista es opuesto a lo que implica la farmacocinética: lo que le sucede al fármaco por la acción del organismo.
Afinidad y actividad intrínseca
En la interacción del fármaco—y, en realidad, cualquier ligando—tiene dos propiedades, la afinidad, que es la capacidad del medicamento de establecer una unión estable, y la actividad intrínseca, que es la eficacia biológica del complejo droga:receptor en producir una mayor o menor respuesta celular.8 De modo que algunos medicamentos pueden tener la misma afinidad estructural por un receptor, más uno puede tener una gran eficacia en la unión, mientras que el otro mucho menor. Un agonista y un antagonista pueden tener la misma afinidad por el receptor, pero el antagonista no tiene eficacia en producir actividad intrínseca en la célula como consecuencia de su unión con el receptor.
Efectos de los fármacos en el cuerpo
Modificación de la acción de un fármaco
Los principales factores o parámetros que modifican las acciones de los fármacos incluyen:
· Fisiológicos: edad, sexo, raza, genética, peso corporal, etc.
· Farmacológicos: dosis, vías de administración, posología, tolerancia, taquifilaxia, etc.
· Ambientales: condiciones metereológicas, fenómenos de toxicidad de grupo, etc
FARMACOCINÉTICA
La farmacocinética es la rama de la farmacología que estudia los procesos a los que un fármaco es sometido a través de su paso por el organismo. Trata de dilucidar qué sucede con un fármaco desde el momento en el que es administrado hasta su total eliminación del cuerpo.
Para ello, se han desarrollado diferentes modelos que simplifiquen los numerosos procesos que tienen lugar entre el organismo y el fármaco. Aún cuando dentro de los mismos el modelo policompartimental es el más próximo a la realidad, la complicación que conlleva ha hecho que sean los modelos monocompartimental y en todo caso el bicompartimental los más usados. Desde esos prismas, el estudio detallado de los sucesivos pasos que atraviesa el fármaco en el organismo, se agrupan bajo el anagrama LADME:
· Liberación del producto activo.
· Absorción del mismo.
· Distribución por el organismo.
· Metabolismo o inactivación, al ser reconocido por el organismo como una sustancia extraña al mismo.
· Eliminación del fármaco o los residuos que queden del mismo.
Estas distintas fases, implican la utilización y manejo de conceptos básicos para comprender la dinámica instaurada. Así, las propiedades de las sustancias que actúan como excipientes, las características de las membranas biológicas y la forma en que las sustancias pueden atravesarlas, o las características de las reacciones enzimáticas que inactivan al fármaco, son de necesario conocimiento para la correcta comprensión de la cinética del fármaco.
Todos estos conceptos se pueden representar mediante fórmulas matemáticas que tienen su correspondiente representación gráfica. De esta manera se puede conocer tanto las características de una molécula, así como la manera en que se comportará determinado fármaco conociendo algunas de sus características básicas. Así, el conocimiento del pKa, su biodisponibilidad o hidrosolubilidad, orienta sobre su capacidad de absorción o distribución en el organismo.
2. PRINCIPIO ACTIVO
Principio activo es la sustancia a la cual se debe el efecto farmacológico de un medicamento, y su uso se remonta a la prehistoria, en un principio eran hierbas y sustancias naturales, luego en los últimos siglos se fue ron aislando sus componentes de las plantas, y en el siglo XX se logró identificar la estructura de muchas de ellas. La actividad de un principio activo varia debido a la naturaleza de estos, pero siempre está relacionado a la cantidad ingerida o absorbida esta sustancia con actividad farmacológica extraída de un organismo vivo. Una vez purificada y/o modificada químicamente, se le denomina fármaco.
Nomenclatura
El nombre que se da a un principio activo no tiene necesariamente relación con su estructura química, tambien dos principios activos pueden tener nombres muy similares y ser de uso completamente diferentes, por lo que para su estudio se debe conocer la estructura química, ya que muchas compuestos de estructura similar tienen efectos farmacológicos similares, y efectos secundarios similares.
Un medicamento puede tener como principio activo elementos puros, compuestos inorgánicos, o compustos orgánicos como los siguientes:
· Un elemento natural (de la tabla periódica), como ser el magnesio,
· Un compuesto inorgánico (una molécula formada por varios átomos) inorgánico como: Un oxido metálico: Oxido de Zinc, Oxido de Hierro. Un óxido ácido, Puede ser un hidróxido: Como el hidróxido de aluminio Al(OH)3. Puede ser un ácido, Una sal: Como el cloruro de sodio (NaCl) o sal de mesa, El Bicarbonato de sodio o Na(CO)3, Carbonato de litio.
3.
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| Son los que han sido obtenidos directamente de la naturaleza, por ejemplo la morfina. | son los que se producen íntegramente en el laboratorio lo cual se realiza mediante los rastreos farmacológicos (modificaciones que se van haciendo en el ordenador), por ejemplo las fluoriquinonas y las sulfamidas | parte de la molécula procede directamente de la naturaleza, y el resto se ha modificado en el laboratorio para mejorar la estructura química de la molécula, por ejemplo la penicilina no es activa por vía oral pues es destruida por las enzimas y su vida media es corta, pero transformándola en amoxicilina, se solucionan estos problemas |
4. MECANISMO DE ACCIÓN DE LOS FÁRMACOS
El fármaco no crea nada nuevo, sólo activa o inhibe lo que encuentra.
La acción farmacológica es aquella modificación o cambio o proceso que se pone en marcha en presencia de un fármaco. Puede ser un proceso bioquímico, una reacción enzimática, un movimiento de cargas eléctricas, un movimiento de ca2+ a través de las membranas... Da lugar a una modificación observable, que es el efecto farmacológico.
El efecto farmacológico es la manifestación observable que parece después de una acción farmacológica. No hay efecto sin acción y cada acción comporta un efecto, pero nunca es 1 a 1.
La acción farmacológica puede darse en cualquier nivel orgánico. El fármaco puede unirse a una molécula celular, Ej: fármaco antitumoral que se une al DNA. También puede actuar sobre estructuras celulares, Ej: la penicilina actúa directamente sobre la pared bacteriana. También puede actuar a niveles superiores: sistema circulatorio. La organización da una respuesta a nivel del SNC. También puede darse sobre todo el organismo. La respuesta tiene que ver con un comportamiento social.
La respuesta se puede medir por el comportamiento social. La mayor parte del lugar de acción se sitúa a nivel de las moléculas o estructuras moleculares.
La selectividad de un fármaco es que los fármacos son relativamente selectivos. En general, un fármaco actúa sobre receptores b y sobre un punto determinado del organismo.
Hay receptores b en diferentes lugares del organismo, pero la acción del fármaco da diferentes acciones farmacológicas. Los fármacos tienen normalmente diferentes acciones farmacológicas que son interesantes desde el punto de vista farmacológico y de las reacciones adversas. Para evitarlas se deberían tener fármacos muy selectivos y específicos.
La reversibilidad implica que la acción que un fármaco da en un momento determinado no es siempre permanente. El fármaco que forma el complejo se desengancha después de dar la acción, se metaboliza y se excreta.
Efectos de los fármacos en el sistema nervioso central
Constituye el sistema de clasificación más aceptado en la actualidad (frente a la distinción entre drogas "duras" y "blandas" o legales e ilegales).
Según este criterio, las distintas sustancias pueden clasificarse en una o varias (drogas mixtas) de las siguientes categorías:
· Depresores del sistema nervioso central o psicolépticos: inhiben el funcionamiento del sistema nervioso central, alentan la actividad nerviosa y el ritmo de las funciones corporales. Producen, entre otras cosas: relajación, sedación, somnolencia, sueño, analgesia e incluso coma. Ejemplos de estas sustancias son el alcohol, los diversos tipos de opiáceos (heroína, morfina, metadona, etc.), ciertos psicofármacos (como por ejemplo las benzodiacepinas o los barbitúricos), etc.
· Estimulantes o psicoanalépticos: producen una activación general del sistema nervioso central, dando lugar a un incremento de las funciones corporales. Se establece una distinción entre estimulantes mayores (tales como la cocaína o las anfetaminas) y menores (como la nicotina o las xantinas: cafeína, teína, teobromina).
· Alucinógenos o psicodislépticos: también conocidos como perturbadores,[cita requerida] producen un estado de conciencia alterado, deforman la percepción y evocan imágenes sensoriales sin entrada sensorial. Ejemplos de estas sustancias: el LSD o las drogas de síntesis (que por los efectos que producen serían más bien consideradas como sustancias mixtas estimulantes-alucinógenas).
5.
| Opiáceos (Opio, Heroína, Morfina, Metadona) | |
| Acción farmacológica | Depresor del Sistema Nervioso Central |
| Dependencia física | Sí |
| Dependencia psíquica | Sí |
| Tolerancia | Se desarrolla rápidamente |
| Síndrome de abstinencia | (Puede aparecer incluso después de una única dosis.) Dilatación pupilar, hipertensión, disnea, diarrea, vómitos, reacciones agudas de ansiedad, escalofríos, temblores,... |
| Sobredosis | Depresión respiratoria, colapso respiratorio, coma y muerte |
| Efectos a largo plazo | Anorexia, desnutrición, impotencia, aumento del riesgo de infecciones, candiasis (hongos) |
| Cannabis (Hachís, Marihuana, THC) | |
| Acción farmacológica | En algunas clasificaciones se considera Depresor del S.N.C., mientras que en otras figura como Perturbador del S.N.C. (debido a la posible existencia de alucinaciones) |
| Dependencia física | Muy baja o Nula |
| Dependencia psíquica | Sí |
| Tolerancia | Sí |
| Síndrome de abstinencia | Síntomas leves que pueden aparecer después de unas pocas horas y pueden durar 4-5 días: ansiedad, irritabilidad, disminución del apetito, insomnio,... |
| Sobredosis | Trastornos del sueño (pesadillas), confusión mental profunda, alucinaciones, nauseas, vómitos. Sin riesgo de muerte |
| Efectos a largo plazo | Favorece la aparición de trastornos psicóticos (Psicosis Cannábica) en sujetos con predisposición |
| Cocaína | |
| Acción farmacológica | Estimulante del Sistema Nervioso Central |
| Dependencia física | Sí |
| Dependencia psíquica | Sí |
| Tolerancia | Sí |
| Síndrome de abstinencia | Depresión, enlentecimiento psicomotor, letargia, irritabilidad, trastornos del sueño, problemas de coordinación, taquicardia, vértigos |
| Sobredosis | Muerte por obstrucción respiratoria, arritmias o hemorragia cerebral |
| Efectos a largo plazo | Alteraciones endocrinas, atrofia o necrosis del tabique nasal, problemas crónicos en las encías, alteraciones de la personalidad, trastornos depresivos, déficit de atención, cuadros psicóticos |
| Alucinógenos (L.S.D., Psilocibina, Mescalina, setas, hongos) | |
| Acción farmacológica | Estimulante y Perturbador de la actividad del S.N.C. |
| Dependencia física | No |
| Dependencia psíquica | Muy baja o Nula |
| Tolerancia | Sí |
| Síndrome de abstinencia | No |
| Sobredosis | Trastornos psicóticos graves (Esquizofrenia), crisis de angustia con ataques de pánico agudos que pueden conducir a la muerte o al suicidio |
| Efectos a largo plazo | Esquizofrenia paranoide |
| Anfetaminas (Speed) | |
| Acción farmacológica | Estimulante del Sistema Nervioso Central |
| Dependencia física | Sí |
| Dependencia psíquica | Sí |
| Tolerancia | Sí |
| Síndrome de abstinencia | Estado de ánimo depresivo, fatigabilidad, trastornos del sueño |
| Sobredosis | Crisis paranoides, estados de pánico, alucinaciones, palpitaciones, taquicardia, arritmias, hipertermia, pérdida de conciencia y muerte |
| Efectos a largo plazo | Cuadros psicóticos, alteraciones endocrinas, anorexia |
· Cannabis: Comúnmente llamado “marihuana” hace referencia a la preparación derivada de una planta, el cannabis sativa, su formula química es derivada del Tetrahydrocannabinol C21 H30 O2
· Cocaína: Es uno de los 14 alcaloides de la coca, su nombre científico es Benzoil-metil-ecgonina y su fórmula molecular es C17 H21 NO4
· Morfina: Es un alcaloide tóxico se extrae del opio, de propiedades analgésicas y soporíferas, su fórmula es C17 H19 NO3 + H2O
· Anfetaminas: Es una sustancia volátil e incolora que estimula la actividad del sistema nervioso central, su fórmula química es C6 H5 CH2 CHN HCH3.
· LSD: Comúnmente conocida como ácido, es una droga semisintética de efectos psicodélicos ,se obtiene de la ergolina y de la familia de las triptaminas, su fórmula es C20H25N3O
· Ácido barbitúrico: Es un compuesto orgánico basado en la estructura de la pirimidina que tiene propiedades depresoras del sistema nervioso central. Su fórmula es C4H4N2O3
6. EL YAGÉ
El brebaje conocido como yagé, es una preparación de diversas comunidades étnicas del piedemonte andino-amazónico, asentadas desde el sur de Colombia, Ecuador, Perú y Bolivia, y utilizada con fines medicinales y purgativos.
El nombre “yagé” es propio de las comunidades indígenas de la zona descrita en Colombia, particularmente los cofanes, sionas, ingas, coreguajes y kamsás. En los restantes países el nombre más conocido es ayahuasca, término de origen quechua que se descompone en aya: alma, espíritu; y huasca: bejuco, liana. Se podría traducir entonces, como “bejuco del alma” o “liana del espíritu”.
La preparación más difundida incluye por lo menos dos plantas: el bejuco denominado igualmente “yagé” (Banisteropsis caapi) y la planta llamada “chagropanga” (Diplopteris cabrerana), en la preparación propia del área colombiana, puesto que hacia el sur la planta asociada al bejuco en la mezcla, es la rubiácea conocida como “chacruna” (Psychotria viridis), pero el resultado es similar.
Yagé y Medicina
La práctica médica implica aquel camino complejo que va de lo genérico a lo particular: de la descripción y definiciones sobre las enfermedades a las personas concretas (“Existen enfermos, no enfermedades” – Hipócrates). Hay dos saberes implicados: el del médico y el del propio paciente. Luego no es aceptable una actitud autoritaria del terapeuta de “Yo soy el médico!”, o “yo soy el que sé”. También porque la sanación se da en el paciente y con su participación. Es inconveniente y soberbia la actitud terapéutica de “yo te curo”. Más adecuado y real es contribuir a que el paciente identifique su enfermedad y se “apropie” de ella (cfr. “La enfermedad como camino” Dethlefsen y Dahlke), y proponer alternativas terapéuticas (no ordenar, no mandar, no dominio).
El yagé puede contribuir a esa conciencia y propiciar un paciente empoderado y a cargo de su vida, de su situación y de su destino. Según sea ese grado de conciencia se dan los grados de intervención del médico.
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